Kaj blokira encimsko aktivnost tako, da se veže na aktivno mesto encima?

Encimi so tridimenzionalni stroji z aktivnim mestom, ki prepozna posebej oblikovane podlage. Če kemikalija zavira encim z vezavo na aktivnem mestu, je to znak, da je kemikalija v kategoriji konkurenčnih zaviralcev, v nasprotju z nekonkurenčnimi zaviralci. Vendar pa obstajajo tankočutnosti v kategoriji konkurenčnih zaviralcev, saj so nekateri lahko reverzibilni zaviralci, drugi pa ireverzibilni zaviralci. Nenazadnje tretji razred mešanih zaviralcev doda zasuk pri razvrščanju konkurenčnih zaviralcev.

Sedeži za enega potnika

Kemikalija, ki blokira encimsko aktivnost z vezavo na aktivno mesto, se imenuje konkurenčni zaviralec. Te vrste kemikalij imajo podobne oblike kot substrat encima. Ta podobnost omogoča kemikaliji, da tekmuje s substratom, kdo se lahko pritrdi na aktivno mesto na encimu. Vezanje konkurenčnega zaviralca ali substrata na encim je postopek bodisi - ali - v danem trenutku se lahko prilega le eden od njih.

Povratno

Nekatere konkurenčne zaviralce imenujemo reverzibilni zaviralci, kar pomeni, da vežejo aktivno mesto, vendar lahko z relativno lahkoto odpadejo. V primeru reverzibilnih konkurenčnih zaviralcev se poveča koncentracija substrata v reakcijska zmes lahko prepreči, da bi se inhibitor - da, inhibitor - zaviral - vezal na encim za dolgo. Afiniteta ali privlačnost zaviralca in encima se ne spremeni, vendar so njihove interakcije manj pogoste. Več substrata pomeni, da bo v določenem trenutku na substrat pritrjeno več molekul encimov kot na inhibitor. Substrat naj bi premagal inhibitor.

instagram story viewer

Nepovratno

Konkurenčni zaviralci so lahko tudi nepovratni zaviralci, kar pomeni, da tvorijo kovalentno vez z aktivnim mestom ali tvorijo tako tesno interakcijo, da inhibitor le redko odpade. Kovalentna vez je, ko si dva atoma delita elektrone in tvorita fizično povezavo. Antibiotik penicilin je primer ireverzibilnega konkurenčnega zaviralca. Bakterije potrebujejo encim, imenovan glikopeptid transpeptidaza, da križno poveže vlakna v svoji celični steni. Penicilin se preko kovalentne vezi veže na aktivno mesto tega encima in preprečuje vezavo substrata.

Mešani tekmovalci

Zaviralci, ki vežejo aktivno mesto encima, se imenujejo konkurenčni zaviralci, tisti, ki vežejo druga mesta, pa nekonkurenčni zaviralci. Vendar pa obstaja še en razred zaviralcev, imenovan mešani zaviralci, ki lahko vežejo bodisi na aktivno mesto, preden substrat pride tja, ali encimsko-substratni kompleks, potem ko substrat pride priloženo. Mešani zaviralci lahko vežejo encim, preden se substrat veže, ali pa se vežejo, ko se substrat veže. Oba primera povzročata neaktiven encim. Tako so mešani zaviralci učinkoviti proti encimom pri kateri koli koncentraciji substrata.

Teachs.ru
  • Deliti
instagram viewer