Wat blokkeert enzymactiviteit door te binden aan de actieve site van een enzym?

Enzymen zijn driedimensionale machines met een actieve site die specifiek gevormde substraten herkent. Als een chemische stof het enzym remt door te binden op de actieve plaats, is dat een weggeefteken dat de chemische stof in de categorie van competitieve remmers valt, in tegenstelling tot niet-competitieve remmers. Er zijn echter subtiliteiten binnen de categorie van competitieve remmers, aangezien sommige reversibele remmers kunnen zijn, terwijl andere onomkeerbare remmers zijn. Ten slotte voegt een derde klasse van gemengde remmers een draai toe aan de categorisering van competitieve remmers.

Stoelen voor één passagier

Een chemische stof die de enzymactiviteit blokkeert door zich aan de actieve plaats te binden, wordt een competitieve remmer genoemd. Dit soort chemicaliën hebben vergelijkbare vormen met het substraat van het enzym. Door deze gelijkenis kan de chemische stof concurreren met het substraat om wie zich aan de actieve plaats op het enzym mag hechten. Hechting van de competitieve remmer of het substraat aan het enzym is een of-of-proces - slechts één van hen kan op een bepaald moment passen.

Omkeerbaar

Sommige competitieve remmers worden reversibele remmers genoemd, wat betekent dat ze de actieve plaats binden, maar relatief gemakkelijk kunnen afvallen. In het geval van reversibele competitieve remmers, verhoging van de substraatconcentratie in de reactiemengsel kan voorkomen dat de remmer - ja, de remmer remt - zich aan het enzym bindt voor lang. De affiniteit, of aantrekking, van de remmer en het enzym verandert niet, maar hun interacties worden minder frequent. Meer substraat betekent dat er op een gegeven moment meer van de enzymmoleculen aan het substraat zullen worden gehecht dan aan de remmer. Van het substraat wordt gezegd dat het de remmer overtreft.

onomkeerbaar

Competitieve remmers kunnen ook onomkeerbare remmers zijn, wat betekent dat ze een covalente binding vormen met de actieve plaats of een interactie vormen die zo hecht is dat de remmer er zelden af ​​valt. Een covalente binding is wanneer twee atomen elektronen delen om een ​​fysieke link te vormen. Het antibioticum penicilline is een voorbeeld van een onomkeerbare competitieve remmer. Bacteriën hebben een enzym nodig dat glycopeptide-transpeptidase wordt genoemd om de vezels in de celwand te verknopen. Penicilline bindt zich aan de actieve plaats van dit enzym via een covalente binding en voorkomt dat het substraat zich bindt.

Gemengde deelnemers

Remmers die de actieve plaats van het enzym binden, worden competitieve remmers genoemd, en remmers die aan andere plaatsen binden, worden niet-competitieve remmers genoemd. Er is echter een andere klasse remmers, gemengde remmers genaamd, die ofwel de actieve plaats voordat het substraat daar komt of het enzym-substraatcomplex nadat het substraat is gehecht. Gemengde remmers kunnen het enzym binden voordat het substraat bindt, of kunnen binden nadat het substraat is gebonden. Beide gevallen resulteren in een inactief enzym. Gemengde remmers zijn dus effectief tegen enzymen bij elke substraatconcentratie.

  • Delen
instagram viewer