Apa yang Memblokir Aktivitas Enzim dengan Mengikat ke Situs Aktif Enzim?

Enzim adalah mesin tiga dimensi yang memiliki situs aktif, yang mengenali substrat berbentuk khusus. Jika suatu bahan kimia menghambat enzim dengan cara mengikat pada sisi aktif, itu merupakan tanda bahwa bahan kimia tersebut termasuk dalam kategori inhibitor kompetitif, sebagai lawan dari inhibitor non-kompetitif. Namun, ada kehalusan dalam kategori inhibitor kompetitif, karena beberapa dapat menjadi inhibitor reversibel, sementara yang lain adalah inhibitor ireversibel. Terakhir, kelas ketiga dari inhibitor campuran menambahkan twist pada kategorisasi inhibitor kompetitif.

Bahan kimia yang menghambat aktivitas enzim dengan mengikat situs aktif disebut inhibitor kompetitif. Jenis bahan kimia ini memiliki bentuk yang mirip dengan substrat enzim. Kesamaan ini memungkinkan bahan kimia untuk bersaing dengan substrat untuk siapa yang dapat menempel pada situs aktif pada enzim. Pengikatan inhibitor kompetitif atau substrat ke enzim adalah proses salah satu atau proses -- hanya satu dari mereka yang dapat masuk pada waktu tertentu.

Beberapa inhibitor kompetitif disebut inhibitor reversibel, yang berarti mereka mengikat situs aktif tetapi dapat jatuh dengan relatif mudah. Dalam kasus inhibitor kompetitif reversibel, meningkatkan konsentrasi substrat dalam campuran reaksi dapat mencegah inhibitor – ya, menghambat inhibitor – mengikat enzim untuk jangka waktu yang lama. Afinitas, atau daya tarik, inhibitor dan enzim tidak berubah, tetapi interaksi mereka menjadi lebih jarang. Lebih banyak substrat berarti bahwa pada waktu tertentu, lebih banyak molekul enzim akan melekat pada substrat daripada inhibitor. Substrat dikatakan mengungguli inhibitor.

Inhibitor kompetitif juga dapat menjadi inhibitor ireversibel, artinya mereka membentuk ikatan kovalen dengan situs aktif atau membentuk interaksi yang sangat erat sehingga inhibitor jarang lepas. Ikatan kovalen adalah ketika dua atom berbagi elektron untuk membentuk hubungan fisik. Antibiotik penisilin adalah contoh dari inhibitor kompetitif ireversibel. Bakteri membutuhkan enzim yang disebut glikopeptida transpeptidase untuk menghubungkan serat di dinding selnya. Penisilin berikatan dengan sisi aktif enzim ini melalui ikatan kovalen dan mencegah pengikatan substrat.

Inhibitor yang mengikat sisi aktif enzim disebut inhibitor kompetitif, dan inhibitor yang mengikat sisi lain disebut inhibitor nonkompetitif. Namun, ada kelas inhibitor lain, yang disebut inhibitor campuran, yang dapat mengikat baik situs aktif sebelum substrat sampai di sana atau kompleks enzim-substrat setelah substrat terlampir. Inhibitor campuran dapat mengikat enzim sebelum substrat mengikat, atau dapat mengikat setelah substrat terikat. Kedua kasus menghasilkan enzim yang tidak aktif. Dengan demikian, inhibitor campuran efektif melawan enzim pada konsentrasi substrat apa pun.