Τι εμποδίζει τη δραστηριότητα του ενζύμου δεσμεύοντας την ενεργή τοποθεσία ενός ενζύμου;

Τα ένζυμα είναι τρισδιάστατα μηχανήματα που έχουν ενεργό χώρο, το οποίο αναγνωρίζει ειδικά διαμορφωμένα υποστρώματα. Εάν μια χημική ουσία αναστέλλει το ένζυμο δεσμεύοντας στην ενεργή θέση, αυτό είναι ένα σημάδι ότι η χημική ουσία είναι στην κατηγορία ανταγωνιστικών αναστολέων, σε αντίθεση με τους μη ανταγωνιστικούς αναστολείς. Ωστόσο, υπάρχουν λεπτές αποχρώσεις στην κατηγορία των ανταγωνιστικών αναστολέων, καθώς ορισμένοι μπορούν να είναι αναστρέψιμοι αναστολείς, ενώ άλλοι είναι μη αναστρέψιμοι αναστολείς. Τέλος, μια τρίτη κατηγορία μικτών αναστολέων προσθέτει μια συστροφή στην κατηγοριοποίηση ανταγωνιστικών αναστολέων.

Μια χημική ουσία που εμποδίζει τη δραστικότητα του ενζύμου δεσμεύοντας στη δραστική θέση ονομάζεται ανταγωνιστικός αναστολέας. Αυτοί οι τύποι χημικών έχουν παρόμοια σχήματα με το υπόστρωμα του ενζύμου. Αυτή η ομοιότητα επιτρέπει στη χημική ουσία να ανταγωνίζεται το υπόστρωμα για το ποιος μπορεί να προσκολληθεί στην ενεργή περιοχή του ενζύμου. Η προσάρτηση του ανταγωνιστικού αναστολέα ή του υποστρώματος στο ένζυμο είναι είτε είτε είτε είναι διαδικασία - μόνο ένα από αυτά μπορεί να χωρέσει σε μια δεδομένη στιγμή.

Ορισμένοι ανταγωνιστικοί αναστολείς ονομάζονται αναστρέψιμοι αναστολείς, που σημαίνει ότι δεσμεύουν την ενεργή τοποθεσία αλλά μπορούν να πέσουν με σχετική ευκολία. Στην περίπτωση αναστρέψιμων ανταγωνιστικών αναστολέων, αύξηση της συγκέντρωσης του υποστρώματος στο Το μείγμα της αντίδρασης μπορεί να αποτρέψει την αναστολή του αναστολέα - ναι, την αναστολή του αναστολέα - στο ένζυμο για πολύ. Η συγγένεια ή η έλξη του αναστολέα και του ενζύμου δεν αλλάζει, αλλά οι αλληλεπιδράσεις τους γίνονται λιγότερο συχνές. Περισσότερο υπόστρωμα σημαίνει ότι ανά πάσα στιγμή, περισσότερα από τα μόρια του ενζύμου θα προσκολληθούν στο υπόστρωμα παρά στον αναστολέα. Το υπόστρωμα λέγεται ότι δεν αντισταθμίζει τον αναστολέα.

Οι ανταγωνιστικοί αναστολείς μπορούν επίσης να είναι μη αναστρέψιμοι αναστολείς, που σημαίνει ότι σχηματίζουν έναν ομοιοπολικό δεσμό με την ενεργή θέση ή σχηματίζουν μια αλληλεπίδραση που είναι τόσο σφιχτή που ο αναστολέας σπάνια πέφτει. Ένας ομοιοπολικός δεσμός είναι όταν δύο άτομα μοιράζονται ηλεκτρόνια για να σχηματίσουν μια φυσική σύνδεση. Το αντιβιοτικό πενικιλίνη είναι ένα παράδειγμα ενός μη αναστρέψιμου ανταγωνιστικού αναστολέα. Τα βακτήρια χρειάζονται ένα ένζυμο που ονομάζεται γλυκοπεπτιδική τρανσπεπτιδάση για να διασυνδέσουν τις ίνες στο κυτταρικό τοίχωμα. Η πενικιλίνη συνδέεται με τη δραστική θέση αυτού του ενζύμου μέσω ενός ομοιοπολικού δεσμού και εμποδίζει τη δέσμευση του υποστρώματος.

Οι αναστολείς που δεσμεύουν τη δραστική θέση του ενζύμου ονομάζονται ανταγωνιστικοί αναστολείς και εκείνοι που δεσμεύουν άλλες θέσεις ονομάζονται μη ανταγωνιστικοί αναστολείς. Ωστόσο, υπάρχει μια άλλη κατηγορία αναστολέων, που ονομάζονται μικτοί αναστολείς, οι οποίοι μπορούν να δεσμεύσουν είτε το ενεργό σημείο πριν φτάσει το υπόστρωμα ή το σύμπλοκο ενζύμου-υποστρώματος μετά το υπόστρωμα συνημμένο. Οι μικτοί αναστολείς μπορούν να δεσμεύσουν το ένζυμο πριν συνδεθεί το υπόστρωμα, ή μπορούν να δεσμευτούν μετά τη δέσμευση του υποστρώματος. Και οι δύο περιπτώσεις οδηγούν σε ένα ανενεργό ένζυμο. Έτσι, οι μικτοί αναστολείς είναι αποτελεσματικοί έναντι ενζύμων σε οποιαδήποτε συγκέντρωση υποστρώματος.