Co blokuje aktivitu enzymu vazbou na aktivní stránku enzymu?

Enzymy jsou trojrozměrné stroje, které mají aktivní místo, které rozpoznává specificky tvarované substráty. Pokud chemická látka inhibuje enzym vazbou na aktivním místě, je to známka, že je chemická látka v kategorii konkurenčních inhibitorů, na rozdíl od nekompetitivních inhibitorů. V kategorii kompetitivních inhibitorů však existují jemnosti, protože některé mohou být reverzibilní inhibitory, zatímco jiné jsou ireverzibilní inhibitory. A konečně třetí třída smíšených inhibitorů přidává obrat do kategorizace konkurenčních inhibitorů.

Chemická látka, která blokuje aktivitu enzymu vazbou na aktivní místo, se nazývá kompetitivní inhibitor. Tyto typy chemikálií mají podobné tvary jako substrát enzymu. Tato podobnost umožňuje chemické látce soutěžit se substrátem o to, kdo se připojí k aktivnímu místu na enzymu. Připevnění kompetitivního inhibitoru nebo substrátu k enzymu je buď - nebo proces - v danou dobu se vejde pouze jeden z nich.

Některé kompetitivní inhibitory se nazývají reverzibilní inhibitory, což znamená, že vážou aktivní místo, ale mohou relativně snadno odpadnout. V případě reverzibilních kompetitivních inhibitorů se zvyšuje koncentrace substrátu v reakční směs může zabránit inhibitoru - ano, inhibovat inhibitor - ve vazbě na enzym na dlouho. Afinita nebo přitažlivost inhibitoru a enzymu se nemění, ale jejich interakce jsou méně časté. Více substrátu znamená, že v daném okamžiku bude více molekul enzymu připojeno k substrátu než k inhibitoru. Říká se, že substrát překonává inhibitor.

Konkurenční inhibitory mohou být také ireverzibilní inhibitory, což znamená, že tvoří kovalentní vazbu s aktivním místem nebo tvoří interakci, která je tak těsná, že inhibitor zřídka odpadne. Kovalentní vazba je, když dva atomy sdílejí elektrony a tvoří fyzickou vazbu. Antibiotikum penicilin je příkladem nevratného kompetitivního inhibitoru. Bakterie potřebují k zesíťování vláken ve své buněčné stěně enzym zvaný glykopeptid transpeptidáza. Penicilin se váže na aktivní místo tohoto enzymu prostřednictvím kovalentní vazby a zabraňuje vazbě substrátu.

Inhibitory, které se vážou na aktivní místo enzymu, se nazývají kompetitivní inhibitory a ty, které se vážou na jiná místa, se nazývají nekompetitivní inhibitory. Existuje však další třída inhibitorů, nazývaná smíšené inhibitory, které se mohou vázat buď na aktivní místo, než se tam substrát dostane, nebo komplex enzym-substrát poté, co substrát dosáhne připojený. Smíšené inhibitory mohou vázat enzym dříve, než se váže substrát, nebo se mohou vázat po navázání substrátu. Oba případy vedou k neaktivnímu enzymu. Smíšené inhibitory jsou tedy účinné proti enzymům při jakékoli koncentraci substrátu.