ما الذي يمنع نشاط الإنزيم عن طريق الارتباط بالموقع النشط للإنزيم؟

الإنزيمات هي آلات ثلاثية الأبعاد لها موقع نشط يتعرف على ركائز محددة الشكل. إذا كانت مادة كيميائية تمنع الإنزيم عن طريق الارتباط في الموقع النشط ، فهذه علامة على أن المادة الكيميائية في فئة المثبطات التنافسية ، على عكس المثبطات غير التنافسية. ومع ذلك ، هناك خواص دقيقة ضمن فئة المثبطات التنافسية ، حيث يمكن أن يكون بعضها مثبطات عكوسة ، في حين أن البعض الآخر مثبطات لا رجعة فيها. أخيرًا ، تضيف فئة ثالثة من المثبطات المختلطة تطورًا لتصنيف المثبطات التنافسية.

المادة الكيميائية التي تمنع نشاط الإنزيم عن طريق الارتباط بالموقع النشط تسمى مثبط تنافسي. هذه الأنواع من المواد الكيميائية لها أشكال متشابهة مع ركيزة الإنزيم. يسمح هذا التشابه للمادة الكيميائية بالتنافس مع الركيزة لمن يتصل بالموقع النشط على الإنزيم. يعتبر ربط المثبط التنافسي أو الركيزة بالإنزيم إما - أو عملية - يمكن لواحد منهم فقط أن يصلح في وقت معين.

تسمى بعض المثبطات التنافسية مثبطات عكوسة ، مما يعني أنها تربط الموقع النشط ولكنها يمكن أن تسقط بسهولة نسبية. في حالة المثبطات التنافسية العكوسة ، فإن زيادة تركيز الركيزة في يمكن أن يمنع خليط التفاعل المثبط - نعم ، يمنع المثبط - من الارتباط بالإنزيم لفترة طويلة. لا يتغير تقارب أو جاذبية المانع والإنزيم ، لكن تفاعلاتهما تصبح أقل تكرارا. يعني المزيد من الركيزة أنه في أي وقت ، سيتم ربط جزيئات الإنزيم بالركيزة أكثر من المثبط. يقال إن الركيزة تتفوق على المانع.

يمكن أن تكون المثبطات التنافسية أيضًا مثبطات لا رجعة فيها ، مما يعني أنها تشكل رابطة تساهمية مع الموقع النشط أو تشكل تفاعلًا ضيقًا جدًا بحيث نادرًا ما يسقط المانع. الرابطة التساهمية هي عندما تشترك ذرتان في الإلكترونات لتشكيل رابط مادي. البنسلين المضاد الحيوي هو مثال على مثبط تنافسي لا رجعة فيه. تحتاج البكتيريا إلى إنزيم يسمى glycopeptide transpeptidase لربط الألياف في جدارها الخلوي. يرتبط البنسلين بالموقع النشط لهذا الإنزيم عبر رابطة تساهمية ويمنع الركيزة من الارتباط.

تسمى المثبطات التي تربط الموقع النشط للإنزيم مثبطات تنافسية ، وتلك التي تربط مواقع أخرى تسمى مثبطات غير تنافسية. ومع ذلك ، هناك فئة أخرى من المثبطات ، تسمى المثبطات المختلطة ، والتي يمكن أن تربط أيًا منهما الموقع النشط قبل وصول الركيزة إلى هناك أو معقد الركيزة الإنزيمية بعد وجود الركيزة تعلق. يمكن للمثبطات المختلطة أن تربط الإنزيم قبل أن ترتبط الركيزة ، أو يمكن أن ترتبط بعد ارتباط الركيزة. كلتا الحالتين تؤدي إلى إنزيم غير نشط. وبالتالي ، فإن المثبطات المختلطة فعالة ضد الإنزيمات في أي تركيز من الركيزة.