Vad blockerar enzymaktivitet genom att binda till den aktiva platsen för ett enzym?

Enzymer är tredimensionella maskiner som har en aktiv plats som känner igen specifikt formade substrat. Om en kemikalie hämmar enzymet genom bindning vid det aktiva stället, är det ett givatecken på att kemikalien är i kategorin konkurrerande hämmare, i motsats till icke-konkurrerande hämmare. Det finns emellertid subtiliteter inom kategorin konkurrerande hämmare, eftersom vissa kan vara reversibla hämmare, medan andra är irreversibla hämmare. Slutligen lägger en tredje klass blandade hämmare till en twist i kategoriseringen av konkurrerande hämmare.

En kemikalie som blockerar enzymaktivitet genom bindning till det aktiva stället kallas en konkurrerande hämmare. Dessa typer av kemikalier har liknande former med enzymets substrat. Denna likhet gör det möjligt för kemikalien att konkurrera med substratet för vem som får fästa vid det aktiva stället på enzymet. Fästning av den konkurrerande hämmaren eller substratet till enzymet är en antingen eller en process - endast en av dem kan passa vid en given tidpunkt.

Vissa konkurrerande hämmare kallas reversibla hämmare, vilket innebär att de binder det aktiva stället men kan falla av relativt lätt. När det gäller reversibla konkurrerande hämmare ökar koncentrationen av substrat i reaktionsblandningen kan förhindra att hämmare - ja, hämmar hämmare - från att binda till enzymet länge. Hämmarens och enzymets affinitet eller attraktion förändras inte, men deras interaktioner blir mindre frekventa. Mer substrat betyder att vid varje given tidpunkt kommer mer av enzymmolekylerna att fästas till substratet än till inhibitorn. Substratet sägs överkonkurrera inhibitorn.

Konkurrerande hämmare kan också vara irreversibla hämmare, vilket innebär att de bildar en kovalent bindning med det aktiva stället eller bildar en interaktion som är så tät att hämmaren sällan faller av. En kovalent bindning är när två atomer delar elektroner för att bilda en fysisk länk. Antibiotikumet penicillin är ett exempel på en irreversibel konkurrerande hämmare. Bakterier behöver ett enzym som kallas glykopeptid-transpeptidas för att tvärbinda fibrerna i dess cellvägg. Penicillin binder till det aktiva stället för detta enzym via en kovalent bindning och förhindrar substratet från att bindas.

Hämmare som binder det aktiva enzymstället kallas konkurrerande hämmare, och de som binder andra ställen kallas icke-konkurrerande hämmare. Det finns dock en annan klass av hämmare, som kallas blandade hämmare, som kan binda antingen aktivt ställe innan substratet kommer dit eller enzym-substratkomplexet efter att substratet har bifogad. Blandade hämmare kan binda enzymet innan substratet binder, eller kan binda efter att substratet har bundet. Båda fallen resulterar i ett inaktivt enzym. Således är blandade hämmare effektiva mot enzymer vid vilken substratkoncentration som helst.