Čo blokuje aktivitu enzýmu väzbou na aktívne miesto enzýmu?

Enzýmy sú trojrozmerné stroje, ktoré majú aktívne miesto, ktoré rozpoznáva špecificky tvarované substráty. Ak chemická látka inhibuje enzým väzbou na aktívnom mieste, je to znamením, že je chemickou látkou v kategórii konkurenčných inhibítorov, na rozdiel od nekompetitívnych inhibítorov. V kategórii kompetitívnych inhibítorov však existujú jemnosti, pretože niektoré môžu byť reverzibilné inhibítory, zatiaľ čo iné sú ireverzibilné inhibítory. A nakoniec, tretia trieda zmiešaných inhibítorov zvyšuje kategorizáciu kompetitívnych inhibítorov.

Chemická látka, ktorá blokuje aktivitu enzýmu väzbou na aktívne miesto, sa nazýva kompetitívny inhibítor. Tieto typy chemikálií majú podobné tvary so substrátom enzýmu. Táto podobnosť umožňuje chemickej látke konkurovať substrátu o to, kto sa pripojí k aktívnemu miestu na enzýme. Pripojenie kompetitívneho inhibítora alebo substrátu k enzýmu je proces buď - alebo - iba jeden z nich sa v danom čase zmestí.

Niektoré kompetitívne inhibítory sa nazývajú reverzibilné inhibítory, čo znamená, že sa viažu na aktívne miesto, ale môžu pomerne ľahko odpadnúť. V prípade reverzibilných kompetitívnych inhibítorov zvýšenie koncentrácie substrátu v reakčná zmes môže zabrániť väzbe inhibítora - áno, inhibícii - vo väzbe na enzým dlho. Afinita alebo príťažlivosť inhibítora a enzýmu sa nemení, ale ich interakcie sú čoraz menej časté. Viac substrátu znamená, že v danom okamihu bude k substrátu pripojených viac molekúl enzýmu ako k inhibítoru. Hovorí sa, že substrát prekonáva inhibítor.

Konkurenčné inhibítory môžu byť tiež ireverzibilné inhibítory, čo znamená, že tvoria kovalentnú väzbu s aktívnym miestom alebo tvoria interakciu, ktorá je taká tesná, že inhibítor zriedka odpadne. Kovalentná väzba je, keď dva atómy zdieľajú elektróny a vytvárajú tak fyzickú väzbu. Antibiotikum penicilín je príkladom ireverzibilného kompetitívneho inhibítora. Baktérie potrebujú na zosieťovanie vlákien vo svojej bunkovej stene enzým nazývaný glykopeptid transpeptidáza. Penicilín sa viaže na aktívne miesto tohto enzýmu prostredníctvom kovalentnej väzby a zabraňuje väzbe substrátu.

Inhibítory, ktoré sa viažu na aktívne miesto enzýmu, sa nazývajú kompetitívne inhibítory a tie, ktoré sa viažu na iné miesta, sa nazývajú nekompetitívne inhibítory. Existuje však ďalšia skupina inhibítorov, ktorá sa nazýva zmiešané inhibítory a môže sa na ne viazať aktívne miesto skôr, ako sa tam substrát dostane, alebo komplex enzým-substrát po substráte pripojený. Zmiešané inhibítory môžu viazať enzým skôr, ako sa substrát naviaže, alebo sa môžu viazať po naviazaní substrátu. Výsledkom oboch prípadov je neaktívny enzým. Zmiešané inhibítory sú teda účinné proti enzýmom pri akejkoľvek koncentrácii substrátu.