Enzymy to trójwymiarowe maszyny, które posiadają centrum aktywne, które rozpoznaje specyficznie ukształtowane substraty. Jeśli substancja chemiczna hamuje enzym poprzez wiązanie w miejscu aktywnym, jest to zdradliwy znak, że substancja chemiczna należy do kategorii inhibitorów kompetycyjnych, w przeciwieństwie do inhibitorów niekonkurencyjnych. Istnieją jednak subtelności w kategorii inhibitorów kompetycyjnych, ponieważ niektóre mogą być inhibitorami odwracalnymi, podczas gdy inne są inhibitorami nieodwracalnymi. Wreszcie trzecia klasa mieszanych inhibitorów wprowadza zwrot do kategoryzacji inhibitorów konkurencyjnych.
Miejsca jednoosobowe
Substancja chemiczna, która blokuje aktywność enzymu poprzez wiązanie się z miejscem aktywnym, nazywana jest konkurencyjnym inhibitorem. Tego typu chemikalia mają podobny kształt do substratu enzymu. To podobieństwo pozwala substancji chemicznej konkurować z substratem o to, kto przyłączy się do aktywnego miejsca enzymu. Przyłączenie konkurencyjnego inhibitora lub substratu do enzymu jest procesem albo-albo - tylko jeden z nich może pasować w danym momencie.
Odwracalny
Niektóre konkurencyjne inhibitory nazywane są inhibitorami odwracalnymi, co oznacza, że wiążą się z miejscem aktywnym, ale mogą stosunkowo łatwo opadać. W przypadku odwracalnych konkurencyjnych inhibitorów, zwiększenie stężenia substratu w mieszanina reakcyjna może zapobiec wiązaniu się inhibitora – tak, hamowanie inhibitora – z enzymem na długo. Powinowactwo lub przyciąganie inhibitora i enzymu nie zmienia się, ale ich interakcje stają się rzadsze. Więcej substratu oznacza, że w danym momencie więcej cząsteczek enzymu będzie przyłączonych do substratu niż do inhibitora. Mówi się, że substrat przewyższa inhibitor.
Nieodwracalny
Inhibitory kompetycyjne mogą być również inhibitorami nieodwracalnymi, co oznacza, że tworzą wiązanie kowalencyjne z miejscem aktywnym lub tworzą interakcję tak ścisłą, że inhibitor rzadko odpada. Wiązanie kowalencyjne ma miejsce, gdy dwa atomy dzielą elektrony, tworząc fizyczne połączenie. Penicylina antybiotykowa jest przykładem nieodwracalnego kompetycyjnego inhibitora. Bakterie potrzebują enzymu zwanego transpeptydazą glikopeptydową, aby połączyć włókna w ścianie komórkowej. Penicylina wiąże się z miejscem aktywnym tego enzymu poprzez wiązanie kowalencyjne i zapobiega wiązaniu substratu.
Zawodnicy mieszani
Inhibitory wiążące miejsce aktywne enzymu nazywane są inhibitorami kompetycyjnymi, a te, które wiążą się z innymi miejscami, nazywane są inhibitorami niekonkurencyjnymi. Istnieje jednak inna klasa inhibitorów, zwanych inhibitorami mieszanymi, które mogą wiązać miejsce aktywne przed dotarciem substratu lub kompleks enzym-substrat po tym, jak substrat przywiązany. Mieszane inhibitory mogą wiązać enzym przed związaniem się substratu lub mogą wiązać się po związaniu substratu. W obu przypadkach powstaje nieaktywny enzym. Zatem mieszane inhibitory są skuteczne przeciwko enzymom przy dowolnym stężeniu substratu.