Hva blokkerer enzymaktivitet ved å binde seg til det aktive stedet for et enzym?

Enzymer er tredimensjonale maskiner som har et aktivt sted som gjenkjenner spesielt formede underlag. Hvis et kjemikalie hemmer enzymet ved binding på det aktive stedet, er det et giveaway-tegn på at kjemikaliet er i kategorien konkurransedyktige hemmere, i motsetning til ikke-konkurrerende hemmere. Imidlertid er det finesser innenfor kategorien konkurransedyktige hemmere, siden noen kan være reversible hemmere, mens andre er irreversible hemmere. Sist, en tredje klasse blandede hemmere legger til en vri på kategorisering av konkurransedyktige hemmere.

Et kjemikalie som blokkerer enzymaktivitet ved å binde seg til det aktive stedet kalles en konkurransedyktig hemmer. Disse typer kjemikalier har lignende former med substratet til enzymet. Denne likheten gjør det mulig for kjemikaliet å konkurrere med substratet om hvem som skal feste seg til det aktive stedet på enzymet. Feste av den konkurransedyktige inhibitoren eller substratet til enzymet er en enten - eller prosess - bare en av dem kan passe til et gitt tidspunkt.

Noen konkurransehemmere kalles reversible hemmere, noe som betyr at de binder det aktive stedet, men kan falle av med relativt letthet. Når det gjelder reversible konkurransehemmere, øker konsentrasjonen av substrat i reaksjonsblanding kan forhindre hemmeren - ja, hemme hemmeren - fra å binde seg til enzymet For lenge. Affiniteten, eller tiltrekningen, til hemmeren og enzymet endres ikke, men deres interaksjoner blir sjeldnere. Mer substrat betyr at til enhver tid vil flere av enzymmolekylene være festet til substratet enn til inhibitoren. Substratet sies å utkonkurrere hemmeren.

Konkurransedyktige hemmere kan også være irreversible hemmere, noe som betyr at de danner en kovalent binding med det aktive stedet eller danner en interaksjon som er så tett at hemmeren sjelden faller av. En kovalent binding er når to atomer deler elektroner for å danne en fysisk kobling. Antibiotikumet penicillin er et eksempel på en irreversibel konkurrerende hemmer. Bakterier trenger et enzym som kalles glykopeptid transpeptidase for å tverrbinde fibrene i celleveggen. Penicillin binder seg til det aktive stedet for dette enzymet via en kovalent binding og forhindrer at substratet blir bundet.

Hemmere som binder det aktive enzymstedet kalles konkurransedyktige hemmere, og de som binder andre nettsteder kalles ikke-konkurransedyktige hemmere. Imidlertid er det en annen klasse inhibitorer, kalt blandede inhibitorer, som kan binde enten aktivt sted før substratet kommer dit eller enzym-substratkomplekset etter at substratet har vedlagte. Blandede hemmere kan binde enzymet før substratet binder, eller kan binde seg etter at substratet har bundet. Begge tilfellene resulterer i et inaktivt enzym. Således er blandede inhibitorer effektive mot enzymer ved enhver konsentrasjon av substrat.