Kas bloķē fermentu darbību, saistoties ar fermenta aktīvo vietu?

Fermenti ir trīsdimensiju mašīnas, kurām ir aktīva vieta, kas atpazīst īpašas formas substrātus. Ja ķīmiska viela inhibē fermentu, saistoties aktīvajā vietā, tas ir giveaway zīme, ka ķīmiska viela ir konkurējošu inhibitoru kategorijā, atšķirībā no nekonkurējošiem inhibitoriem. Tomēr konkurējošo inhibitoru kategorijā ir smalkumi, jo daži var būt atgriezeniski inhibitori, bet citi ir neatgriezeniski inhibitori. Visbeidzot, trešā jaukto inhibitoru klase pievieno pagriezienu konkurējošu inhibitoru kategorijai.

Ķīmisko vielu, kas bloķē enzīmu aktivitāti, saistoties ar aktīvo vietu, sauc par konkurējošu inhibitoru. Šāda veida ķīmiskām vielām ir līdzīga forma ar fermenta substrātu. Šī līdzība ļauj ķīmiskajai vielai konkurēt ar substrātu par to, kurš var piesaistīties fermenta aktīvajai vietai. Konkurējošā inhibitora vai substrāta pievienošana fermentam ir vai nu process, vai tikai viens no tiem noteiktā laikā var būt piemērots.

Daži konkurējošie inhibitori tiek saukti par atgriezeniskiem inhibitoriem, kas nozīmē, ka tie saistās ar aktīvo vietu, bet var samērā viegli nokrist. Atgriezenisku konkurējošu inhibitoru gadījumā substrāta koncentrācijas palielināšana reakcijas maisījums var novērst inhibitora - jā, inhibējot inhibitora - saistīšanos ar fermentu ilgi. Inhibitora un fermenta afinitāte vai pievilcība nemainās, bet to mijiedarbība kļūst retāka. Vairāk substrāta nozīmē, ka noteiktā laikā vairāk enzīmu molekulu tiks piesaistītas substrātam nekā inhibitoram. Tiek teikts, ka substrāts pārspēj inhibitoru.

Konkurējošie inhibitori var būt arī neatgriezeniski inhibitori, tas nozīmē, ka tie veido kovalento saiti ar aktīvo vietu vai veido tik ciešu mijiedarbību, ka inhibitors reti nokrīt. Kovalentā saite ir tad, kad divi atomi dala elektronus, veidojot fizisku saiti. Antibiotika penicilīns ir neatgriezeniska konkurējoša inhibitora piemērs. Baktērijām ir nepieciešams ferments, ko sauc par glikopeptīda transpeptidāzi, lai šķērsotu šķiedras tās šūnu sieniņā. Penicilīns saistās ar šī fermenta aktīvo vietu caur kovalentu saiti un novērš substrāta saistīšanos.

Inhibitorus, kas saistās ar fermenta aktīvo vietu, sauc par konkurējošiem inhibitoriem, bet tos, kas saistās ar citām vietām, - par nekonkurējošiem inhibitoriem. Tomēr ir vēl viena inhibitoru klase, ko sauc par jauktiem inhibitoriem, kas var saistīt vai nu aktīvā vieta pirms substrāta nokļūšanas vai fermenta-substrāta kompleksa pēc substrāta iegūšanas pievienots. Jaukti inhibitori fermentu var saistīt pirms substrāta saistīšanās vai arī pēc substrāta saistīšanās. Abos gadījumos rodas neaktīvs ferments. Tādējādi jauktie inhibitori ir efektīvi pret fermentiem jebkurā substrāta koncentrācijā.