Сврха људског дигестивног система је да разгради веће молекуле хране на мање молекуле које ћелије тела могу да користе. Угљени хидрати, масти и протеини се разлажу помоћу одређених дигестивних ензима и на одређеним местима у дигестивном систему. Пепсин се налази у желуцу и игра главну улогу у разградњи протеина. Пепсин варење протеина није потпуно и дигестивни ензими у танком цреву завршавају посао разградње протеина у храни.
Стомак игра главну улогу у варењу
Стомак је врећаст орган смештен у левом горњем делу стомака. У њега може да стане до 2 литра (око 1/2 галона) хране и течности. Када храна уђе у желудац, снажни мишићи стомачних зидова збуњују храну, мешајући је са желучаним соком дајући „химус“. Гастрични сок садржи слуз, хлороводоничну киселину и хормон гастрин и подстиче лучење пепсиногена, ензима претеча пепсин.
Пепсин се генерише из пепсиногена
Дегустација, мирис, виђење или само размишљање о храни може проузроковати да желучане жлезде у желуцу луче желучани сок. Хлороводонична киселина у желучаном соку претвара пепсиноген у пепсин одвајајући део аминокиселина који се назива пептид. Ова реакција захтева веома кисели пХ, у распону од 1 до 3. Кисело окружење је потребно за стварање и активност пепсина. Хлороводонична киселина у желуцу генерално обезбеђује пХ од око 1,5 до 3,5.
Пепсин разграђује протеине у храни
Киселина у желуцу узрокује да се протеини у храни одвијају у процесу који се назива денатурација. Денатурација излаже молекуларне везе протеина тако да им пепсин може приступити и разбити протеине на мање фрагменте, зване пептиди или полипептиди. Танко црево ће наставити да разграђује протеине уситњавањем пептида у аминокиселине, које се лако могу апсорбовати у крвоток. Пепсин свари протеине неколико сати пре него што се делимично сварена мешавина хране полако пренесе у танко црево.
Пепсин игра улогу у чирима
Слуз у желуцу штити слузницу желуца од потенцијалних оштећења хлороводоничном киселином и пепсином. Чир на желуцу су болне ране које се могу јавити када је слузница стомака оштећена. Бактерија названа Хелицобацтер пилори способна је да живи у киселом окружењу и сматра се да спречава излучивање заштитне слузи, омогућавајући пепсину да направи рупе у стомачним зидовима. Антациди делују тако што подижу пХ у желуцу и деактивирају пепсин, јер пепсин делује само при ниском пХ. Дуготрајна употреба антацида није препоручљива, јер инхибиција пепсина спречава адекватно варење протеина. Апсорпција непотпуно сварених фрагмената протеина може проузроковати алергије и друге здравствене проблеме.