Ферменты - это трехмерные машины, у которых есть активный центр, который распознает субстраты особой формы. Если химическое вещество ингибирует фермент путем связывания в активном центре, это явный признак того, что химическое вещество относится к категории конкурентных ингибиторов, в отличие от неконкурентных ингибиторов. Однако в категории конкурентных ингибиторов есть свои тонкости, поскольку некоторые из них могут быть обратимыми ингибиторами, а другие - необратимыми ингибиторами. Наконец, третий класс смешанных ингибиторов добавляет изюминку к классификации конкурентных ингибиторов.
Одноместные пассажирские сиденья
Химическое вещество, которое блокирует активность фермента путем связывания с активным сайтом, называется конкурентным ингибитором. Эти химические вещества имеют сходные формы с субстратом фермента. Это сходство позволяет химическому веществу конкурировать с субстратом за то, кто присоединяется к активному центру фермента. Присоединение конкурентного ингибитора или субстрата к ферменту - это процесс либо-либо - только один из них может соответствовать в данный момент времени.
Обратимый
Некоторые конкурентные ингибиторы называются обратимыми ингибиторами, что означает, что они связывают активный сайт, но могут относительно легко отпадать. В случае обратимых конкурентных ингибиторов увеличение концентрации субстрата в реакционная смесь может предотвратить связывание ингибитора - да, ингибитора - с ферментом надолго. Сродство или притяжение ингибитора и фермента не меняется, но их взаимодействия становятся менее частыми. Больше субстрата означает, что в любой момент времени больше молекул фермента будет прикреплено к субстрату, чем к ингибитору. Говорят, что субстрат превосходит ингибитор.
Необратимый
Конкурентные ингибиторы также могут быть необратимыми ингибиторами, то есть они образуют ковалентную связь с активным сайтом или образуют настолько тесное взаимодействие, что ингибитор редко отваливается. Ковалентная связь - это когда два атома разделяют электроны, образуя физическую связь. Антибиотик пенициллин является примером необратимого конкурентного ингибитора. Бактериям необходим фермент, называемый гликопептидной транспептидазой, для сшивания волокон в клеточной стенке. Пенициллин связывается с активным центром этого фермента ковалентной связью и предотвращает связывание субстрата.
Смешанные участники
Ингибиторы, связывающие активный сайт фермента, называются конкурентными ингибиторами, а те, которые связывают другие сайты, называются неконкурентными ингибиторами. Однако есть другой класс ингибиторов, называемых смешанными ингибиторами, которые могут связывать либо активный сайт до того, как субстрат попадет туда, или комплекс фермент-субстрат после того, как субстрат прикрепил. Смешанные ингибиторы могут связывать фермент до связывания субстрата или могут связываться после связывания субстрата. В обоих случаях фермент неактивен. Таким образом, смешанные ингибиторы эффективны против ферментов при любой концентрации субстрата.