एंजाइम की सक्रिय साइट से जुड़कर एंजाइम गतिविधि को कौन रोकता है?

एंजाइम त्रि-आयामी मशीनें हैं जिनमें एक सक्रिय साइट होती है, जो विशेष रूप से आकार के सब्सट्रेट को पहचानती है। यदि कोई रसायन सक्रिय स्थल पर बंध कर एंजाइम को रोकता है, तो यह एक सस्ता संकेत है कि रसायन गैर-प्रतिस्पर्धी अवरोधकों के विपरीत प्रतिस्पर्धी अवरोधकों की श्रेणी में है। हालांकि, प्रतिस्पर्धी अवरोधकों की श्रेणी में सूक्ष्मताएं हैं, क्योंकि कुछ प्रतिवर्ती अवरोधक हो सकते हैं, जबकि अन्य अपरिवर्तनीय अवरोधक हैं। अंत में, मिश्रित अवरोधकों का एक तीसरा वर्ग प्रतिस्पर्धी अवरोधकों के वर्गीकरण में एक मोड़ जोड़ता है।

एक रसायन जो एंजाइम गतिविधि को सक्रिय साइट से बांधकर रोकता है उसे प्रतिस्पर्धी अवरोधक कहा जाता है। इस प्रकार के रसायनों में एंजाइम के सब्सट्रेट के समान आकार होते हैं। यह समानता रासायनिक को सब्सट्रेट के साथ प्रतिस्पर्धा करने की अनुमति देती है जो एंजाइम पर सक्रिय साइट से जुड़ती है। एंजाइम के लिए प्रतिस्पर्धी अवरोधक या सब्सट्रेट का जुड़ाव एक या तो प्रक्रिया है - उनमें से केवल एक ही एक निश्चित समय में फिट हो सकता है।

कुछ प्रतिस्पर्धी अवरोधकों को प्रतिवर्ती अवरोधक कहा जाता है, जिसका अर्थ है कि वे सक्रिय साइट को बांधते हैं लेकिन सापेक्ष आसानी से गिर सकते हैं। प्रतिवर्ती प्रतिस्पर्धी अवरोधकों के मामले में, सब्सट्रेट की एकाग्रता में वृद्धि प्रतिक्रिया मिश्रण अवरोधक को रोक सकता है - हाँ, अवरोधक को रोकना - एंजाइम से बंधने से लंबे समय तक के लिए। अवरोधक और एंजाइम की आत्मीयता, या आकर्षण नहीं बदलता है, लेकिन उनकी बातचीत कम बार-बार हो जाती है। अधिक सब्सट्रेट का मतलब है कि किसी भी समय, अवरोधक की तुलना में अधिक एंजाइम अणु सब्सट्रेट से जुड़े होंगे। सब्सट्रेट को अवरोधक को मात देने के लिए कहा जाता है।

प्रतिस्पर्धी अवरोधक अपरिवर्तनीय अवरोधक भी हो सकते हैं, जिसका अर्थ है कि वे सक्रिय साइट के साथ एक सहसंयोजक बंधन बनाते हैं या एक ऐसी बातचीत बनाते हैं जो इतनी तंग होती है कि अवरोधक शायद ही कभी गिर जाता है। एक सहसंयोजक बंधन तब होता है जब दो परमाणु एक भौतिक लिंक बनाने के लिए इलेक्ट्रॉनों को साझा करते हैं। एंटीबायोटिक पेनिसिलिन एक अपरिवर्तनीय प्रतिस्पर्धी अवरोधक का एक उदाहरण है। बैक्टीरिया को अपनी कोशिका भित्ति में तंतुओं को जोड़ने के लिए ग्लाइकोपेप्टाइड ट्रांसपेप्टिडेज़ नामक एक एंजाइम की आवश्यकता होती है। पेनिसिलिन एक सहसंयोजक बंधन के माध्यम से इस एंजाइम की सक्रिय साइट से बांधता है और सब्सट्रेट को बंधन से रोकता है।

एंजाइम की सक्रिय साइट को बांधने वाले अवरोधकों को प्रतिस्पर्धी अवरोधक कहा जाता है, और जो अन्य साइटों को बांधते हैं उन्हें गैर-प्रतिस्पर्धी अवरोधक कहा जाता है। हालांकि, अवरोधकों का एक और वर्ग है, जिसे मिश्रित अवरोधक कहा जाता है, जो या तो बांध सकता है सब्सट्रेट के वहां पहुंचने से पहले सक्रिय साइट या सब्सट्रेट के बाद एंजाइम-सब्सट्रेट कॉम्प्लेक्स लगा हुआ। मिश्रित अवरोधक सब्सट्रेट के बंधन से पहले एंजाइम को बांध सकते हैं, या सब्सट्रेट के बाध्य होने के बाद बांध सकते हैं। दोनों मामलों में एक निष्क्रिय एंजाइम होता है। इस प्रकार, मिश्रित अवरोधक सब्सट्रेट की किसी भी एकाग्रता पर एंजाइमों के खिलाफ प्रभावी होते हैं।