Mikä estää entsyymiaktiivisuuden sitoutumalla entsyymin aktiiviseen kohtaan?

Entsyymit ovat kolmiulotteisia koneita, joilla on aktiivinen kohta, joka tunnistaa tietyn muotoiset substraatit. Jos kemikaali estää entsyymiä sitoutumalla aktiiviseen kohtaan, se on annettava merkki siitä, että kemikaali on kilpailevien estäjien luokassa, toisin kuin ei-kilpailevat inhibiittorit. Kilpailevien inhibiittoreiden luokassa on kuitenkin hienovaraisuuksia, koska jotkut voivat olla palautuvia, kun taas toiset ovat peruuttamattomia estäjiä. Viimeiseksi kolmas sekoitettujen estäjien luokka lisää käänteen kilpailevien inhibiittorien luokitteluun.

Kemikaalia, joka estää entsyymiaktiivisuuden sitoutumalla aktiiviseen kohtaan, kutsutaan kilpailevaksi inhibiittoriksi. Tämäntyyppisillä kemikaaleilla on samanlainen muoto entsyymin substraatin kanssa. Tämän samankaltaisuuden ansiosta kemikaali voi kilpailla substraatin kanssa siitä, kuka saa kiinnittyä entsyymin aktiiviseen kohtaan. Kilpailevan estäjän tai substraatin kiinnittyminen entsyymiin on joko tai prosessi - vain yksi niistä mahtuu tiettynä ajankohtana.

Joitakin kilpailevia inhibiittoreita kutsutaan palautuviksi inhibiittoreiksi, mikä tarkoittaa, että ne sitovat aktiivista kohtaa, mutta voivat pudota suhteellisen helposti. Reversiibelien kilpailevien estäjien tapauksessa substraatin pitoisuuden lisääminen reaktioseos voi estää estäjän - kyllä, inhibiittorin estämisen - sitoutumisen entsyymiin kauan. Inhibiittorin ja entsyymin affiniteetti tai vetovoima ei muutu, mutta niiden vuorovaikutus vähenee. Enemmän substraattia tarkoittaa, että kulloinkin enemmän entsyymimolekyylejä kiinnittyy substraattiin kuin inhibiittoriin. Substraatin sanotaan ylittävän estäjän.

Kilpailevat inhibiittorit voivat olla myös peruuttamattomia estäjiä, eli ne muodostavat kovalenttisen sidoksen aktiiviseen kohtaan tai muodostavat vuorovaikutuksen, joka on niin tiukka, että estäjä putoaa harvoin. Kovalenttinen sidos on silloin, kun kaksi atomia jakaa elektroneja muodostaakseen fyysisen yhteyden. Antibiootti penisilliini on esimerkki peruuttamattomasta kilpailevasta inhibiittorista. Bakteerit tarvitsevat glykopeptiditranspeptidaasi-nimistä entsyymiä soluseinänsä kuitujen silloittamiseksi. Penisilliini sitoutuu tämän entsyymin aktiiviseen kohtaan kovalenttisen sidoksen kautta ja estää substraatin sitoutumista.

Estäjiä, jotka sitoutuvat entsyymin aktiiviseen kohtaan, kutsutaan kilpaileviksi inhibiittoreiksi ja niitä, jotka sitovat muita kohtia, kutsutaan ei-kilpaileviksi inhibiittoreiksi. On kuitenkin olemassa toinen estäjäluokka, nimeltään sekoitetut inhibiittorit, jotka voivat sitoa joko aktiivinen kohta ennen kuin substraatti pääsee sinne, tai entsyymi-substraatti-kompleksi substraatin jälkeen liitteenä. Sekoitetut inhibiittorit voivat sitoa entsyymiä ennen substraatin sitoutumista tai sitoa sen jälkeen, kun substraatti on sitoutunut. Molemmat tapaukset johtavat passiiviseen entsyymiin. Siksi sekoitetut estäjät ovat tehokkaita entsyymejä vastaan ​​missä tahansa substraatin pitoisuudessa.